Paracetamol: Gebrauchsanweisung, Indikationen, Kontraindikationen, Nebenwirkungen, Dosierung für Kinder, Erwachsene


Paracetamol ist ein Medikament aus der Gruppe der Aniliden, das eine signifikante antipyretische und analgetische Wirkung und eine weniger ausgeprägte entzündungshemmende Wirkung hat. Es ist weit verbreitet in der Therapie von erwachsenen Patienten und in der Pädiatrie verwendet (siehe alle Antipyretika für Kinder ).

Paracetamol ist der Hauptmetabolit von Phenacetin, einer Substanz, die früher in der Behandlung von Schmerzen und Hyperthermie-Syndrom weit verbreitet war, aber aufgrund von gefährlichen Nebenwirkungen, die mit toxischen Wirkungen auf die Nieren und die Leber verbunden sind, verboten wurde.

Der Hauptvorteil von Paracetamol ist die geringe Toxizität und das geringe Risiko der Methämoglobinbildung. Längere Anwendung hoher Dosen von Paracetamol kann jedoch zu Nebenwirkungen in Form von nephro- und hepatotoxischen Wirkungen führen. Paracetamol steht auf der Liste der wichtigsten Arzneimittel der WHO sowie in der Liste der wichtigsten und wichtigsten Vorbereitungen der Regierung der Russischen Föderation.

Анилиды. Farmgruppe: Aniliden. In der NSAID-Gruppe enthalten.
: антипиретики и аналгетики. Pharmakotherapeutische Gruppe : Antipyretika und Analgetika.
рaracetamol. Der internationale Name der Droge: Paracetamol.

Zusammensetzung der Zubereitung, Form der Freisetzung, Preis

Das Medikament ist in folgenden Formen erhältlich: Tabletten, Sirup, Suspension für Kinder, Kerzen

Tabletten

Sirup

Suspension

Kerzen

Grundmaterial

Paracetamol 500 oder 200 mg

120 mg Paracetamol in fünf ml Sirup oder 2,4 g Paracetamol pro 100 ml der Zubereitung. 120 mg Paracetamol in fünf ml einer Suspension oder 2,4 g Paracetamol pro 100 ml der Zubereitung. Paracetamol 100 oder 500 mg

Hilfsstoffe

Kartoffelstärke, Calciumsterol, Polyvinylpyrrolidon mit niedrigem Molekulargewicht, Aerosil

Propylenglycol, Ethylalkohol 96%, Glycerin, Sorbit, Propylparahydroxybenzoat, Methylparahydroxybenzoat, gereinigtes Wasser, Lebensmittelaroma Himbeere, Ponso 4R Methylparahydroxybenzoat, Glycerin, Sorbitflüssigkeit, Xanthangummi, Erdbeergeschmack, Azorubinfarbstoff, Saccharose, gereinigtes Wasser Die Fettbasis ist fest, bis die Kerze erhalten ist

Physikalisch-chemische Eigenschaften

Weiße oder cremefarbene Tabletten mit einer Facette

Transparente Flüssigkeit von zähflüssiger Konsistenz, rosa Farbe, mit süßem Geschmack und einem Geruch von Himbeeren Viskose Flüssigkeit von rosa Farbe mit Erdbeergeschmack Weiße und cremefarbene Zäpfchen

Verpackung

Für zehn Tabletten in einer Packung Zellstoff, in Kartonpackungen Nr. 10, 20

Für 50 oder 100 ml in einer Durchstechflasche aus Glas oder Polymer mit einem Messlöffel, in einer Packung Pappe

Für 100, 200 ml der Suspension in Flaschen oder Flaschen aus dunklem Glas mit einer Dosierspritze oder einem Löffel, in Pappschachteln.

Für 5 Suppositorien in Polyethylen-Zellverpackung, 2 Packungen pro Packung Karton

  • Nr. 10 für 200 mg: 3 Rubel;
  • Nr. 10 für 500 mg: 4-7 Rubel;
  • Nr. 20 für 500 mg: 10-19 Rubel.

100 ml: 44 Rubel.

  • 100 ml: 59-63 Rubel;
  • 200 ml: 130 reiben.

  • Nr. 10 für 100 mg: 31 Rubel;
  • Nr. 10 für 500 mg: 44-48 Rubel.

Pharmakologische Wirkung

Paracetamol blockiert zwei Formen (COX1 und COX2) des Cyclooxygenase-Enzyms und inhibiert dadurch die Synthese von Prostaglandinen. Der Haupteffekt wird im zentralen Nervensystem realisiert, wo Paracetamol auf schmerzhafte und thermoregulatorische Zentren einwirkt. In den peripheren Geweben wird die Wirkung von Paracetamol auf COX durch die Wirkung von zellulären Peroxidasen neutralisiert, und daher ist die entzündungshemmende Wirkung nicht sehr ausgeprägt.

Die Abwesenheit einer Aktivierung von Prostaglandinen in peripheren Geweben bestimmt auch das Fehlen einer negativen Wirkung von Paracetamol auf die gastrointestinale Mukosa und das Wasser-Salz-Gleichgewicht. Es wird vermutet, dass Paracetamol COX3 selektiv blockiert, das nur im zentralen Nervensystem lokalisiert ist, und die COX-Enzyme außerhalb des Gehirns sind nicht betroffen, was die ausgeprägte antipyretische und analgetische Wirkung erklärt. Die therapeutische Plasmakonzentration von Paracetamol wird mit einer Dosierung von 10-15 mg / kg erreicht.

Pharmakokinetik

Gekennzeichnet durch hohe Absorption. Die maximale wirksame Konzentration im Blutstrom beträgt 5-20 μg / ml, die innerhalb von 30-120 Minuten nach der Verabreichung erreicht wird. Die Droge dringt durch die BBB in das Gehirn ein.

Bis zu 97% Paracetamol wird von der Leber metabolisiert. Ungefähr 80% von ihnen sind in der Reaktion der Biosynthese mit Sulfaten und Glucuronsäure enthalten, was zur Synthese von inaktiven Metaboliten führt: Paracetamolsulfat und Glucuronid. Bis zu 17% Paracetamol unterliegen Hydroxylierungsreaktionen, die zur Bildung von 8 Metaboliten führen, die Aktivität haben und mit Glutathion konjugiert sind, wobei weitere bereits inaktive Metaboliten synthetisiert werden. Der Mangel an Glutathion in der Leber führt dazu, dass die aktiven Metaboliten von Paracetamol die Enzymsysteme der Leberzellen zu blockieren beginnen und zu deren Nekrose führen.

Halbwertszeit: 1 bis 4 Stunden. Es wird als inaktive Metaboliten (97%) über das Harnsystem ausgeschieden, etwa 3% des Arzneimittels wird in seiner ursprünglichen Form ausgeschieden.

Hinweise für den Einsatz

Paracetamol ist ausschließlich für die symptomatische Therapie vorgesehen und reduziert die Schwere von Schmerzen und Entzündungsreaktionen zum Zeitpunkt der Anwendung. Beeinflusst nicht das Fortschreiten der Krankheit.

  • Fieber vor dem Hintergrund von Infektionen (siehe Temperatur senken ohne Medikamente );
  • Hyperthermie, hervorgerufen durch Impfung;
  • Schmerzsyndrom verschiedener Schweregrade (mäßig und schwach): Arthralgie, Neuralgie, Myalgie, Migräne usw .;
  • Zahnschmerzen und Kopfschmerzen;
  • Algodismenorea (siehe schmerzhafte Perioden )

Kontraindikationen

  • Erosion und Magen-Darm-Geschwüre;
  • Magenblutung;
  • Gastrointestinale entzündliche Erkrankungen;
  • chronischer Alkoholismus;
  • eine Kombination von Polyposis der Nase und Nasennebenhöhlen sowie Bronchialasthma mit Intoleranz gegen Aspirin und andere NSAIDs;
  • schwere Niereninsuffizienz;
  • progressive Nierenpathologie;
  • schwere Leberfunktionsstörung ;
  • aktive Lebererkrankungen;
  • Rehabilitationszeit nach aortokoronarem Shunting;
  • Hyperkaliämie;
  • Überempfindlichkeit gegen Paracetamol und seine Bestandteile;
  • Kinder unter 1 Monat;
  • 3 Trimester der Schwangerschaft.

Dosierung

Das Zeitintervall zwischen Paracetamol-Dosen sollte mindestens 4 Stunden betragen, höchstens drei Tage als Antipyretikum und nicht mehr als fünf Tage, um eine analgetische Wirkung zu erzielen.

Paracetamol Tabletten

Es sollte oral, nach dem Essen, mit Wasser eingenommen werden.
Erwachsene und Jugendliche mit einem Gewicht von> 60 kg: 0,5 Gramm bis zu 4 Mal täglich. Die maximale Einzeldosis von Paracetamol kann auf 1 g erhöht werden, die maximale Tagesdosis - nicht mehr als 4 g.

  • Kinder 6-12 Jahre: 0,2-0,5 g Paracetamol.
  • Kinder 1-5 Jahre: 0,12-0,25 gr.
  • Kinder von 3-12 Monaten: 60-120 mg.
  • Kinder 1-3 Monate: ab 10 mg / kg.

Kindersirup von Paracetamol

Für den internen Empfang vor den Mahlzeiten, die Vielfalt - 3-4 Male pro Tag. Vor Gebrauch schütteln.

  • Kinder 6 Monate-3 Jahre: 60 (halber Löffel) - 120 Mg (Teelöffel).
  • Kinder 12 Monate-3 Jahre: 120 (Teekessel) - 180 mg (eineinhalb Teelöffel).
  • Kinder 3-6 Jahre: 180 (eineinhalb Teelöffel) - 240 mg (2 Teelöffel).
  • Kinder 6-12 Jahre: 240 (2 Teelöffel) - 360 mg (3 Teelöffel).
  • Kinder ab 12 Jahren: 360 (3 Teelöffel) - 600 mg (5 Teelöffel).

Suspension von Paracetamol für Kinder

Zur oralen Verabreichung vor den Mahlzeiten. Vor dem Gebrauch sollte die Suspension geschüttelt werden.
Einzeldosis - nicht mehr als 10-15 mg pro Kilogramm Körpergewicht, die maximale tägliche - 60 mg / kg Körpergewicht. Vielfältigkeit - dreimal vier Mal am Tag.

  • Kinder 1-3 Monate: ~ 50 mg Paracetamol (2 ml Suspension).
  • Kinder 3-12 Monate: 60-120 mg Paracetamol (2,5-5 ml Suspension).
  • Kinder im Alter von 12 Monaten bis 6 Jahren: 120-240 mg Paracetamol (5-10 ml Suspension).
  • Kinder 6-14 Jahre: 240-480 mg (10-20 ml Suspension).

Kerzen (Suppositorien)

Für die rektale Verabreichung. Vielfältigkeit: zwei bis vier Mal am Tag.
Die durchschnittliche Einzeldosis: 10-12 mg / kg Paracetamol, die maximale Tagesdosis bis 60 mg / kg.

  • Kinder 6-12 Monate: 0,5-1 Kerze (50-100 mg Paracetamol).
  • Kinder 12 Monate-3 Jahre: 1-1.5 Kerzen (100-150 mg).
  • Kinder 3-5 Jahre: 1,5-2 Kerzen (150-200 mg).
  • Kinder 5-10 Jahre: 2,5-3,5 Kerzen (250-350 mg).
  • Kinder 10-12 Jahre: 3,5-5 Kerzen (350-500 mg).

Nebenwirkung

  • : явления диспепсического характера в редких случаях. Verdauungssystem : in seltenen Fällen dyspeptische Erscheinungen. Eine Langzeittherapie in hohen Dosen führt zu einer hepatotoxischen Wirkung.
  • . Das Hämatopoiesesystem . Selten entwickeln sich: Leukopenie, Thrombozytopenie, Panzytopenie, Neutropenie, Agranulozytose.
  • : редко развиваются кожная сыпь, зуд, крапивница. Überempfindlichkeitsreaktionen : Hautausschlag, Juckreiz, Nesselsucht entwickeln sich selten.

Arzneimittelwechselwirkungen

Drogengruppen und einige Drogen

Mögliche Auswirkungen

Induktoren von mikrosomalen Leberenzymen, Mittel mit hepatotoxischer Wirkung Erhöhen Sie die hepatotoxische Wirkung von Paracetamol
Anticholinergika Verringerung der Absorption von Paracetamol
Orale Kontrazeptiva Beschleunigung der Ausscheidung von Paracetamol, Verringerung seiner analgetischen Wirkung
Urikozurisch bedeutet Verringere die Effektivität dieser Gruppe
Sorbentien Verminderte Bioverfügbarkeit von Paracetamol
Diazepam Reduktion der Diazepamausscheidung
Zidovudin Verbesserung der mielodepressiven Wirkung dieses Medikaments
Isoniazid Verstärkung der toxischen Wirkung von Paracetamol
Phenytoin, Carbamazepin, Phenobarbital, Primidon Verminderte Paracetamol-Wirksamkeit
Lamotrigin Beschleunigung der Ausscheidung aus dem Körper dieser Droge
Metoclopramid Erhöhte Absorption von Paracetamol
Probenecid Verringerte Clearance von Paracetamol
Rifampicin, Sulfinpyrazon Erhöhte Paracetamol-Clearance
Ethinylestradiol Beschleunigung der Paracetamol-Absorption

Spezielle Anweisungen

Mit Vorsicht sollte bei der Behandlung von Patienten mit benigner Hyperbilirubinämie, eingeschränkter Leber- und Nierenfunktion und älteren Menschen eingesetzt werden. Die Langzeitbehandlung mit Paracetamol sollte unter Kontrolle des peripheren Blut- und Leberbildes erfolgen. Bei der Verschreibung von Kinderparacetamol sollte die Anweisung genau beachtet werden - es ist unmöglich, die empfohlene Behandlungsdauer zu überschreiten!

Überdosierung

Toxische Dosen von Paracetamol, die zu Nekrose der Leber führen können, sind 10-15 g.

Schwangerschaft und Laktämie

Paracetamol passiert die Plazentaschranke. Die negative Wirkung des Arzneimittels auf den Fötus (teratogen, mutagen und emiotoxisch) wurde nicht festgestellt. Paracetamol dringt in die Muttermilch ein (etwa 1% einer Einzeldosis) und wird in einer Konzentration von 0,04-0,23% freigesetzt.

So ist es möglich, Paracetamol während der 1 und 2 Trimester der Schwangerschaft und in der Laktationsperiode unter sorgfältiger Abwägung des erwarteten Nutzens der Behandlung und des potentiellen Risikos für das Kind oder den Fötus durch den behandelnden Arzt zu verwenden.

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